男性ホルモンのテストステロンは５αリダクターゼという酵素によってデヒドロテストステロン（DHT）に変わります。DHTは非常に強い男性ホルモン作用を持ち、DHTが多いと毛根にダメージを与え、脱毛が進みます。
プロペシアは5αリダクターゼの働きを阻害する働きがあります。プロペシアによってDHTが作られにくくなり、男性型脱毛症の症状が改善するのです。
プロペシアに一番反応するのは、脱毛が始まったばかりか、あるいは脱毛が進んでいる過程の方です。ただ、すでに脱毛が進んでしまった頭髪にもプロペシアの効果がはり、抜け毛の減少を入れると、プロペシアは90％以上に効果があるとの報告があります。